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Preci? human(人) VIPR2 (基因ID:7434) qPCR引物对 (全名:vasoactive intestinal peptide receptor 2;别名:VPAC2,VPAC2R,VIP-R-2,VPCAP2R,PACAP-R3,DUP7q36.3,PACAP-R-3,C16DUPq36.3) Preci? human(人) VIPR1 (基因ID:7433) qPCR引物对 (全名:vasoactive intestinal peptide receptor 1;别名:II,HVR1,RDC1,V1RG,VIPR,VIRG,VAPC1,VPAC1,VPAC1R,VIP-R-1,VPCAP1R,PACAP-R2,PACAP-R-2)(tnt6953a) Preci? human(人) ADCYAP1R1 (基因ID:117) qPCR引物对 (全名:ADCYAP receptor type I;别名:PAC1,PAC1R,PACAPR,PACAPRI)(tnt5927b)
血管活性肠肽(Vasoactive intestinal peptide, VIP)家族受体是一类重要的G蛋白偶联受体(GPCR),参与多种生理功能的调节。以下是关于血管活性肠肽家族受体基因群的清晰概述:
受体种类:
血管活性肠肽家族受体主要包括三个B1类G蛋白偶联受体,即PACAP 1型受体(PACAP type 1 receptor, PAC1R)、血管活性肠多肽受体1(Vasoactive intestinal polypeptide receptor 1, VIP1R)和VIP2R(Vasoactive intestinal polypeptide receptor 2)。
基因编码与结构:
这些受体由不同的基因编码,并具有相似的结构特征,即七次跨膜螺旋结构,N端位于细胞外,C端位于细胞内。
分布与功能:
VIP1R和VIP2R主要分布在中枢和外周神经系统,以及某些内分泌器官中。它们参与多种生理功能的调节,如神经递质的传递、血管舒张、平滑肌收缩等。
PAC1R的分布更为广泛,不仅存在于神经系统,还存在于心血管系统、呼吸系统、消化系统等多个系统中。PAC1R在神经发育、钙稳态、葡萄糖代谢、昼夜节律、体温调节、炎症、进食行为、疼痛、压力和相关的内分泌反应中发挥着重要作用。
与配体的相互作用:
VIP和垂体腺苷酸环化酶激活多肽(Pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide, PACAP)是VIP家族受体的主要配体。尽管VIP和PACAP的氨基酸序列相似性高达约50%,但它们与不同的VIP家族受体结合后,介导着迥异的生物效应。
临床研究与应用:
鉴于VIP家族受体在多种疾病中的重要作用,针对这些受体的药物研究已成为热点。然而,目前针对VIP、PACAP38及类似物的药物研发受限于多肽容易降解和靶标特异性差等缺陷,尚无上市产品。小分子化合物的研究仍处于临床前阶段。
结构研究:
最近的研究,如2022年复旦大学基础医学院王明伟团队等的研究,揭示了人源VIP2R与其内源性配体PACAP27和Gs蛋白复合物的高分辨冷冻电镜结构,为深入理解VIP家族受体的配体识别机制和信号传导过程提供了重要依据。
综上所述,血管活性肠肽家族受体基因群包括PAC1R、VIP1R和VIP2R,它们通过不同的配体(VIP和PACAP)介导多种生理功能,并在疾病治疗中展现出潜在的应用价值。未来的研究将进一步揭示这些受体的功能和作用机制,为药物开发提供新的思路。